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Nav1.5

作者:   上传日期:2017-09-12 11:16  

  Nav1.5是电压门控钠通道的一种。在心脏中分布的钠离子通道主要是Nav1.5。Nav1.5介导的Na+(INa)穿过细胞膜的快速流入,导致心肌细胞快速去极化,是心肌细胞动作电位上升期(0期)的电生理机制。大量的心脏病如长QT综合征3型(LQTS3)、Brugada综合征(BrS)、病态窦房结综合征(SSS)与Nav1.5的变异相关。
  科瑞斯生物提供的hNav1.5电生理膜片钳测试可以直观地检测药物对人类Nav1.5钠离子通道电流的影响,从而判断药物对Nav1.5的抑制或增强作用,是药物临床前研发过程中重要检测之一。
  科瑞斯生物提供的hNav1.5电生理膜片钳测试:
测试系统/方法 手动膜片钳
测试所用细胞 HEK293 hNav1.5稳转细胞
测试参数 全细胞Nav1.5钠通道峰值电流
测试浓度 5个浓度 (IC50);   
每个浓度下重复数据点 N=3(在不同细胞上)
注: 1) 阳性对照10 μM Amitriptyline将作用于所测试的细胞以保证细胞Nav1.5通道的反应正常。
         2) 如果不要求测试IC50, 测试浓度可以是1个或2个浓度。


                                
                      阿米替林作用于hNav1.5的电流—时间关系图                                                         不同浓度下阿米替林作用于hNav1.5的电流—电压曲线
                 Current-time plot reflecting effect of amitriptyline on  the hNav1.5                   Effectof different concentrations of amitriptyline on the
                                                                                                                                                                 current-voltage (I-V) relationship on hNav1.5
 





              
                                                               不同电压下阿米替林阻断hNav1.5的IC50拟合曲线图以及原始电流曲线图
                                                             Inhibition effect of amitriptyline on hNav1.5 at different inactivation state