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Kir2.1

作者:   上传日期:2017-09-12 12:14  

Kir2.1 内向整流型钾离子通道是心脏Ik1 电流的主要贡献者。 Ik1是决定心肌细胞膜静息电位的主要离子电流,在动作电位 3 相快速复极化过程中也起着重要作用。 先天性或药物导致的IK1强度减少,可以延长心肌细胞动作电位时程,导致长QT综合征,即Andersen-Tawil综合征。抑制Ik1 本身就会由于自律性增高和触发活动而诱发新的心律失常。 IK1强度增加,可能导致动作电位时程、有效不应期和间期缩短。有效不应期缩短则容易发生快速性的室性心律失常,如室性心动过速和心室颤动等。
科瑞斯生物提供在原代动物心肌细胞上的IK1钾通道电生理膜片钳测试,可以直观地检测药物对以Kir2.1为主的IK1钾通道电流的影响,从而判断药物对IK1的抑制或增强作用,为药物临床前研发过程中药物对心脏安全的评价提供依据。
   
 科瑞斯生物提供的IK1钾离子通道电生理膜片钳测试:
测试系统/方法 手动膜片钳
测试所用细胞 原生代豚鼠或兔或大鼠心肌细胞
测试参数 全细胞Ik1钾通道最大电流
测试浓度 4个浓度 (IC50);  
每个浓度下重复数据点 N=3(在不同细胞上)
 注:1) 阳性对照: 20 μM BaCl2将作用于所测试的细胞以保证细胞IK1钾通道的反应正常。

                                         原代豚鼠心肌细胞的Ik1电流及20 μM BaCl2对其的抑制
                         Ik1 current in guinea pig cardiomyocyte and blockade effect of 20 μM BaCl2