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Kv1.5是延迟整流型电压门控钾离子通道的一种,对细胞除极化后恢复细胞静息膜电位具有关键作用。Kv1.5的基因变异会导致房颤的发生及猝死。Kv1.5在胰岛素的分泌和肺血管收缩的调节中也具有重要作用。IKur是心肌细胞动作电位复极外向离子流的主要成分,参与心肌细胞动作电位的 1 期和 2 期,对心肌细胞的复极以及 APD 起重要作用。在人类心肌组织中,IKur 是高表达在心房肌细胞的钾离子电流,其离子通道的分子基础是 Kvl.5,因此Kv1.5对心房动作电位的调控也具有重要意义.
科瑞斯生物提供的Kv1.5电生理膜片钳测试可以直观地检测药物对Kv1.5钾离子通道电流的影响,从而判断药物对Kv1.5的作用。此测试可以是以Kv1.5为靶点的房颤、肺动脉高压药物研发所需,也是评价药物临床前心脏安全的检测之一。
科瑞斯生物提供的Kv1.5电生理膜片钳测试:
测试系统/方法 |
手动膜片钳 |
测试所用细胞 |
HEK293 Kv1.5稳转细胞 |
测试参数 |
全细胞Kv1.5钾通道电流 |
测试浓度 |
5个浓度 (IC50) |
每个浓度下重复数据点 |
N=3(在不同细胞上) |
注:1) 阳性对照 5 mM 4-AP将作用于所测试的细胞以保证细胞Kv1.5通道的反应正常。
2) 如果不要求测试IC50, 测试浓度可以是1个或2个浓度。
5 mM 4-AP阻断Kv1.5的原始电流曲线图
Inhibition effect of 4-AP on Kv1.5 Potassium ion channel