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活性化合物研发

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活性化合物发现

发布日期:2020-04-23 16:52:40 作者:本站 点击:5289

Reaction Biology是激酶和表观遗传药物研发领域的

全球领导者——我们的黄金标准分析模式

具有重现性高、假阳性/阴性率低的明显优势

1000 多种成熟的高通量筛选分

析方法,分为如下几类

我们经验丰富的分析开发团队将全程主导

客户的定制筛选项目,完成每个必要步骤,包括

• 酶活性

• 蛋白质间相互作用

• 生物物理结合

• 膜结合

• 基于细胞的受体功能

• 结构选择

• 分子克隆

• 蛋白质生成与纯化

• 底物鉴别

• 分析开发和优化

• 初步、二次和反向筛选

通过复筛和正交筛选完成活性化合物评价

• 通过 IC50 值测定验证初步活性化合物

• 使用二次分析方法识别假阳性/阴性

• 获得有关化合物-靶点相互作用的更多信息,如动力学数据

• 使用基于细胞的活性分析验证化合物在细胞环境中的活性,并确保化合物可以穿透细胞膜进入细胞内


初步、正交和复筛的分析方法

放射性分析

3H、32P或33P

基于细胞的分析

• NanoBRETTM

• ELISA,AlphaLISA

• 蛋白质印迹法

• 膜片钳

• IP1

• cAMP

• ß-Arrestin

• AlphaScreenTM


基于标签的分析

• 荧光分析

» 荧光强度

» 荧光偏振

» HTRFTM

» FRET 与 TR-FRET

» DELFIATM

» AlphaScreenTM

• 发光分析

• 吸光度分析

• 比色分析

生物物理分析

• 热漂移分析

• 表面等离子体共振

• 微尺度热泳

• 等温滴定量热法




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