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活性化合物到先导化合物

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活性化合物到先导化合物

发布日期:2020-04-23 17:02:21 作者:本站 点击:334

•通过作用机制的生物物理表征确定活性化合物有效性。

•利用SAR,以提高效价,减少脱靶,降低毒性作用。

•利用中等通量的体内筛选工具确定活性化合物的优先级。


使用业内最大的激酶和表观遗传靶点试剂盘进行选择性和脱靶鉴定

超过675项激酶分析

超过100项阅读器结构域分析

超过30项甲基转移酶分析

超过70项蛋白酶分析

基于细胞的活性筛选

生化筛选后,通过对化合物基于细胞的活性分析,确定影响化合物效价的参数,例如细胞膜穿透率以及 ATP、辅助因子和 pH 值的生理水平。

经过细胞磷酸化、甲基化和去乙酰化试验,可基于内源性酶进行化合物筛选,同时,可利用

NanoBRETTM 技术研究细胞环境中的靶点结合。

此外,基于细胞的活性分析还可针对靶向 GPCR 和离子通道进行初步和二次筛选。


利用四种生物物理平台在分子层级表征化合物-靶点的相互作用

生物物理试验方法

应用

表面等离子体共振

结合亲和力、动力学、开启和关闭率以及停留时间

等温滴定量热法

结合亲和力、结合化学计量和焓

中尺度热泳动

结合亲和力

热稳定性分析

结合亲和力


化合物体内筛选

结构-活性-关系

体内中空纤维模型可在人体生理环境中以中等通量

进行化合物早期效价评价。

可同时针对三种肿瘤细胞系平行检测多达 14 种化合

物,分组规模为 3 只动物。


我们的药物化学伙伴企业可以在药物研发的各个阶段为客户提供

药物化学方面的专业支持。Reaction Biology 可以检测化学结构

变化所带来的效价、功能效应、选择性、药效学/药代动力学特

征、毒性和生物利用度方面的改进。

过去 10 年中,我们在药物化学伙伴企业的助力下,完成了诸多药

物研发项目,可以为快速利用SAR 循环提供无缝交互。



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