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先导化合物优化

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先导化合物优化

发布日期:2020-04-23 17:09:01 作者:本站 点击:557

先导化合物在基于细胞和动物的肿瘤模型中效价如何?

先导化合物是否符合基本安全要求?

先导化合物具有怎样的 PK/PD 特征?


基于细胞的药物有效性评价

应用

试验方法

细胞毒性和抗增殖能力

2D和3D细胞培养分析

细胞转化抑制

软琼脂分析(菌落形成)

抗转移能力

细胞迁移、伤口愈合和侵袭分析

抗血管生成能力

细胞血管生成分析

联合作用

2D和3D细胞培养分析中的药物联合分析

特征反应性肿瘤细胞系

ProLiFiler-细胞组筛选

抗体依赖性细胞毒性

双特异性T细胞接合试验

动力学

IncuCyteTM


DMPK和ADME试验

药物代谢

可利用我们的体外 CYP 试剂盘研究可能导致药物在生物体内蓄积的代谢问题。

体内药代动力学

可针对所有常规给药途径进行小鼠给药试验,确定药物的体内过程,可进行单次或重复给药试验。

心脏安全性

可利用电生理膜片钳试验(Qpatch 和手动膜片钳)进行心脏毒性试验,避免候选药物在临床试验阶段失败。

体外血浆蛋白结合率

药物可能会附着在血液中的蛋白质上,使药物失效,影响药物扩缩。可通过表面等离子体共振和微尺度热泳分析确定血浆蛋白结合对药物与靶点结合所产生的抑制作用的程度。

体内血浆蛋白结合率

可通过基于细胞的血浆抑制分析 (PIA) 检测小鼠给药后血浆中具有功能活性的药物量。



体内异种移植肿瘤模型的有效性评价

40多个细胞系来源异种移植肿瘤模型,涵盖14种癌症类型

• 皮下、原位和转移模型

• 标准参比化合物数据


免疫肿瘤学平台

超过12个细胞系来源同系肿瘤模型,涵盖9种癌症类型

超过6个组织来源同系小鼠肿瘤模型

*subQperior:肿瘤同质生长的先进植入方法,可重复性高,统计性能出色

• 皮下、subQperior*、原位和转移模型

• 用于确认反应性最强肿瘤模型的肿瘤组

• 标准参比化合物数据

• 免疫检查点抑制剂数据

• 流式细胞术,17 项标志物分析

• MSD 细胞因子/趋化因子检测

• IHC

• 抗体依赖性细胞毒性的细胞水平检测

*subQperior:肿瘤同质生长的先进植入方法,可重复性高,统计性能出色


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