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hERG

发布日期:2020-04-20 14:07:09 作者:本站 点击:477

hERG钾离子通道在心脏的复极化中具有重要的作用。先天性的hERG变异或者药物对hERG的抑制作用所导致的QT间期延长可能会导致心律失常,严重者会导致尖端扭转型室性心律失常(TdP)而危及生命。药物对hERG的增强作用所引起的QT间期显著缩短也会导致严重的心律失常。

科瑞斯生物提供的hERG电生理膜片钳测试可以直观地检测药物对hERG钾离子通道电流的影响,从而判断药物对hERG的抑制或增强作用,是药物临床前研发过程中所必需的检测之一。

科瑞斯生物提供的hERG电生理膜片钳测试:

测试系统/方法

手动膜片钳

测试所用细胞

HEK293 hERG 稳转细胞

测试参数

全细胞hERG钾通道尾电流

测试浓度

5个浓度 (IC50)

每个浓度下重复数据点

N=3(在不同细胞上)


注:1) 阳性对照: 30 μM Quinidine将作用于所测试的细胞以保证细胞hERG通道的反应正常。

2)如果不要求测试IC50, 测试浓度可以是1个或2个浓度。




各浓度奎尼丁阻断hERG的IC50拟合曲线图以及原始电流记录图

Inhibition effect of different concentrations of quinidine on hERG tail currents



奎尼丁IC50的稳定性曲线图

The stability curve of hERG IC50 of quinidine over years

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