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Nav1.5是电压门控钠通道的一种。在心脏中分布的钠离子通道主要是Nav1.5。Nav1.5介导的Na+（INa）穿过细胞膜的快速流入，导致心肌细胞快速去极化，是心肌细胞动作电位上升期(0期)的电生理机制。大量的心脏病如长ＱＴ综合征３型（LQTS3）、Brugada综合征（BrS）、病态窦房结综合征（SSS）与Nav1.5的变异相关。
科瑞斯生物提供的hNav1.5电生理膜片钳测试可以直观地检测药物对人类Nav1.5钠离子通道电流的影响，从而判断药物对Nav1.5的抑制或增强作用，是药物临床前研发过程中重要检测之一。
科瑞斯生物提供的hNav1.5电生理膜片钳测试：
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测试系统/方法 |
手动膜片钳 |
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测试所用细胞 |
HEK293 hNav1.5稳转细胞 |
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测试参数 |
全细胞Nav1.5钠通道峰值电流 |
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测试浓度 |
5个浓度 (IC50) |
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每个浓度下重复数据点 |
N=3（在不同细胞上） |
注：1) 阳性对照10 μM Amitriptyline将作用于所测试的细胞以保证细胞Nav1.5通道的反应正常。
2) 如果不要求测试IC50, 测试浓度可以是1个或2个浓度。
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阿米替林作用于hNav1.5的电流—时间关系图 Current-time plot reflecting effect of amitriptyline on the hNav1.5 |
不同浓度下阿米替林作用于hNav1.5的电流—电压曲线
Effectof different concentrations of amitriptyline on the current-voltage (I-V) relationship on hNav1.5 |
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不同电压下阿米替林阻断hNav1.5的IC50拟合曲线图以及原始电流曲线图
Inhibition effect of amitriptyline on hNav1.5 at different inactivation state
